科学家从灌木中发现一种天然化合物 或可抑制“无药可靶向”的癌症蛋白

据外媒报道,普渡大学和斯克里普斯研究所的科学家们从一种常见的灌木中发现了一种天然化合物,可以帮助抗癌。这种化合物是首次被发现能抑制一种癌症蛋白,而这种蛋白以前被认为是“无药可靶向”的。

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众所周知,癌细胞在失去控制并最终扩散到体内其他部位方面非常有效。癌细胞可以比普通细胞更容易地修复其DNA的损伤。

在脑癌、乳腺癌、结肠直肠癌、前列腺癌、肺癌和肝癌等某些类型的癌症中,一种叫做BRAT1的蛋白质调节着这种DNA损伤反应和修复。通常情况下,这将使它成为治疗目标的良好候选者,但不幸的是,BRAT1长期以来一直被认为是“无药可靶向”的。

然而,在新研究中,研究人员最终确定了一种能够抑制BRAT1的化合物。这种作用是破坏癌细胞的DNA,并阻止它们修复它。“对于杀死癌细胞和阻止迁移,有其他化合物可以做到这一点,”该研究的主要作者Mingji Dai说。"但就抑制BRAT1蛋白而言,没有其他化合物可以做到这一点。"

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这项新研究的关键是一种叫做麻疯树的灌木,它在美洲很常见,原产于美洲。这种植物正在显示出作为生物燃料来源的前景,但同样令人感兴趣的是它所包含的潜在的药用化合物。在这种情况下,研究人员把重点放在了一个名为curcusones的化合物家族上。

“我们对这些化合物的新结构非常感兴趣,”研究人员说。“我们对它们的生物功能很感兴趣;它们显示出相当强大的抗癌活性,并可能导致新的抗癌机制。”

研究小组对这些化合物中的四种-- curcusone A、B、C和D--进行了针对乳腺癌细胞培养的测试。他们发现curcusone D 是最有希望的,能非常有效地抑制肿瘤。当它与一种叫做依托泊苷的现有药物搭配时效果更好,这种药物会破坏癌症的DNA,并且已经被美国食品和药物管理局批准。

一个障碍是,来自灌木根部的curcusone D的产量相当小,所以要收获有用的数量并不实际。但该团队已经开发了一种在实验室中合成它的方法,他们说这可以帮助他们创造更多的化合物,而且是更纯的形式。

尽管到目前为止的结果很有希望,但仍有很多工作要做。下一步,研究小组将调查它是否对人类细胞有毒,但鉴于它在传统医学中的历史,研究人员说它可能是安全的。

该研究发表在《美国化学学会杂志》上。

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